Анальгезирующий эффект что это

Анальгезирующий эффект что это

Анальгезирующими средствами или анальгетиками (an — отрицание, algos -боль, греч.) называют лекарственные вещества, ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Болеутоляющим действием могут обладать не только собственно анальгетики. но и другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам. Анальгетический эффект имеют препараты, применяемые для наркоза (общего обезболивания). Некоторые из них уже в небольших концентрациях дают стадию анальгезии (трихлорэтилен, метоксифлуран, закись азота, кетамин), что широко используется в хирургической практике. Местноанестезирующие средства также оказывают болеутоляющее действие. В отличие от наркозных средств анальгетики не выключают сознания и не угнетают другие виды чувствительности. По характеру и механизмам фармакологической активности анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. В основе их деления лежат следующие критерии:

1. Сила и характер анальгетического действия. Наркотические анальгетики снимают любые боли, ненаркотические — в основном подавляют болевые ощущения, связанные с воспалением.

2. Способность вызывать эйфорию, сон, лекарственную зависимость. Наркотические анальгетики дают эйфорию, и при повторном введении к ним развивается психическая и физическая зависимости — наркомания, ненаркотические анальгетики — лекарственную зависимость не вызывают.

3. Торможение дыхания. Наркотические анальгетики угнетают дыхание, ненаркотические — нет.

Боль является сигналом опасности, и ее защитная роль для организма чрезвычайно высока. Сильная и длительная боль может вызвать нарушение жизненно важных систем организма вплоть до развития шока.

Механизм анальгетического действия складывается из нескольких компонентов, каждый из которых может иметь самостоятельное значение.

Некоторые ПГ (Е2λ и F2λ) могут повышать чувствительность болевых рецепторов к физическим и химическим стимуляторам, например, к действию брадикинина, который в свою очередь способствует высвобождению ПГ из тканей. Таким образом, происходит взаимное усиление альгогенного действия. НПВС, блокируя синтез ПГ-Е2 и ПГ-F2λ , в сочетании с прямым антибрадикининовым действием, препятствуют проявлению альгогенного эффекта.

Хотя НПВС на болевые рецепторы не действуют, но, блокируя экссудацию, стабилизируя мембраны лизосом, они опосредованно снижают число чувствительных к химическим раздражителям рецепторов. Определенное значение придается влиянию этой группы лекарственных средств на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокировка ПГ-Е2, F2λ в ЦНС), которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По анальгетической активности диклофенак, индометацин в отношении воспаленных тканей не уступает активности наркотических анальгетиков, в отличие от которых, НПВС не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых раздражений.

Анальгезирующий эффект НПВС, в большей степени, проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях, связанных с травмой, оперативным вмешательством, опухолью, большинство НПВС мало эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим анальгетикам. В ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность диклофенака, кетеролака, кетопрофена, метамизола при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с: торможением продукции ПГ-Е2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведёт к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анальгезирующий эффект.

Читайте также:  Антагонизм это в фармакологии

В соответствии с новой гипотезой, лечебный эффект НПВС может быть отчасти объяснен их стимулирующим влиянием на продукцию эндогенных регулирующих пептидов, обладающих анальгетическим влиянием (типа эндорфинов) и уменьшающих выраженность воспаления.

Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, а при коликах имеет значение ещё то, что они не обладают спазмогенным действием.

Сравнение селективной анальгезирующей активности, по отношению к степени подавления синтеза простагландинов, показало, что некоторые НПВС с сильными анальгетическими свойствами являются слабыми ингибиторами синтеза простагландинов, и наоборот, другие НПВС, способные активно ингибировать синтез простагландинов, обладают слабыми анальгезирующими свойствами. Таким образом, имеет место диссоциация между анальгезирующей и противовоспалительной активностью НПВС. Этот феномен объясняется тем, что анальгетическое действие некоторых НПВС связано не только с подавлением центральных и периферических простагландинов, но и с влиянием на синтез и активность других нейроактивных веществ, играющих ключевую роль в восприятии болевого раздражения в ЦНС.

Наиболее хорошо изучено центральное противоболевое действие кетопрофена, которое обусловлено:

— способностью быстро проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) благодаря исключительной жирорастворимости;

— способностью оказывать центральное воздействие на уровне задних столбов спинного мозга путём ингибирования деполяризации нейронов задних столбов;

— способностью селективно блокировать рецепторы NMDA путём подавления деполяризации ионных каналов, оказывая, таким образом, прямое и быстрое действие на трансмиссию боли. Этот механизм обусловлен способностью кетопрофена стимулировать активность печёночного энзима триптофан-2,3-диоксигеназы, что непосредственным образом отражается на образовании кинуреновой кислоты — антагониста NMDA-рецепторов ЦНС;

— способностью воздействовать на гетеротримерный G-протеин, меняя его конфигурацию путём её конкурентного замещения в зонах действия. G-протеин, находящийся в постсинаптической нейронной мембране, связывается с различными рецепторами, такими как нейрокинины (NK1, NK2, NK3) и рецепторами глутамата, облегчающими прохождение афферентных болевых сигналов через мембрану;

— способностью контролировать уровень некоторых нейротрансмиттеров, таких как серотонин (через влияния на G-протеин и предшественник серотонина 5-гидрокситриптамин), уменьшать выработку субстанции Р.

Попытки ранжировать НПВС по выраженности анальгезирующего эффекта проводятся достаточно давно, однако в связи с тем, что эффекты многих средств являются дозозависимыми, а единого стандарта по возможной оценке их эффективности при различных клинических состояниях до настоящего времени не существует, вопрос этот остаётся крайне сложным. Один из возможных путей его решения — обобщение данных различных публикаций опосредованно связанных друг с другом по отдельным лекарственным средствам. В результате такого исследования была выведена сравнительная характеристика анальгезирующего действия наиболее часто используемых в клинике НПВС: кеторолак 30 мг >(кетопрофен 25 мг = ибупрофен 400 мг; флурбипрофен 50 мг) >(АСК 650 мг= парацетамол 650 мг = фенопрофен 200 мг = напроксен 250 мг = этодолак 200 мг = диклофенак 50 мг = мефенамовая кислота 500 мг) >набуметон 1000 мг.

Исходя из приведённых данных, можно отметить более высокую анальгезирующую активность дериватов пропионовой кислоты (кетопрофена, ибупрофена, флубипрофена). Наиболее мощный анальгезирующий эффект проявляет кеторолак (30 мг кеторолака, введённого внутримышечно, эквивалентны 12 мг морфина).

Болевой синдром является серьезной проблемой и буквально выбивает человека из повседневной жизни. При подобном недомогании понижается работоспособность, тяжело учиться и выполнять повседневные дела. Помочь с решением данной проблемы могут специальные препараты – анальгетики. В этой статье мы расскажем, какими характеристиками они обладают, рассмотрим механизм их действия, а также дадим пару советов, каким образом можно быстро справиться с болевыми ощущениями.

Читайте также:  Suunto 3 fitness all black отзывы

Действие анальгетиков

Препараты от боли называются анальгетиками. Они действуют избирательно на определенные ткани организма. По своему действию они, как правило, не только ликвидируют боль, но и выступают в качестве жаропонижающего. Но необходимо понимать, что этот тип лекарств не устраняет причину возникновения болевого синдрома, а лишь облегчает ощущения пациента.

Тем не менее, важно понимать, что механизм действия анальгетиков способен помочь организму преодолеть последствия какой-либо травмы. Воспаления или заболевания. Рассмотрим механизм действия различных анальгетиков ниже.

Механизм действия анальгетиков

Действие препаратов этой группы отличается по механизму воздействия на мозг и очаг повреждения. Самыми сильными считаются препараты, воздействующие на опиоидные рецепторы в нервной системе и подавляющие боль на уровне передачи импульсов в головной мозг. Данные вещества относятся к наркотическим медикаментам. Их можно принимать только по назначению врача. Для их покупки необходим специальный рецепт, поскольку зачастую данная категория анальгетиков может вызывать привыкание. Механизм действия анальгетиков этого вида довольно простой. Они попадают в мозг через кровь, блокируя ощущение боли.

Широко распространены другие виды обезболивающих средств – так называемые простые анальгетики, часто применяющиеся как анальгетики от головной боли. Эти лекарства доступны пациентам без рецепта. Они оказывают воздействие непосредственно на очаг повреждения нервной системы. Таким образом, препараты устраняют боль в месте её возникновения. Кроме того, эти лекарства не вызывают никакой зависимости, в отличие от вышеописанных опиатов.

На сегодняшний день их существует достаточно много. К часто применяемым анальгетикам относятся лекарства на основе парацетамола. Парацетамол признан ВОЗ эталонным анальгетиком по соотношению эффективность/безопасность и включен в список основных лекарственных средств*. Одним из популярных препаратов на основе парацетамола является Некст®. Этот препарат содержит в себе также ибупрофен. На примере препарата Некст® рассмотрим механизм действия данных веществ на организм человека.

Парацетамол — это простой ненаркотический анальгетик, чаще всего применяющийся для снижения температуры и как анальгетик от головной боли. При приеме он оказывает действие на центры боли и терморегуляции в нервной системе человека. Его отличительной особенностью является низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Кроме того, благодаря быстрому всасыванию, уменьшение боли после приема парацетамола можно ощутить уже через 15-30 минут**.

Второй компонент анальгетика от головной боли Некст® — ибупрофен. Он представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, т.е. действует в очаге повреждения, подавляя воспаление и блокируя боль в месте ее возникновения. Комбинация с парацетамолом обеспечивает комплексное воздействие – на центральный и периферический механизмы формирования болевого синдрома.

При болевых ощущениях, не связанных с воспалительными процессами, для облегчения состояния часто достаточно принять препарат с действующим веществом — парацетамолом. В том случае, если боль связана с повреждением, сопровождающимся воспалением, больше подойдет препарат с действующим веществом — ибупрофеном. С учетом того, что Некст® содержит в себе оба этих компонента, это лекарство можно считать более универсальным.

Читайте также:  Американская вайнерша аманда

Так когда же стоит принимать Некст®?

Для каждого случая существуют разные препараты. За счет своей универсальности, Некст® можно принимать в различных ситуациях. К примеру, в случае:

  • болей в спине и пояснице;
  • головных болях разного происхождения, в т.ч. при мигрени;
  • менструальных болей;
  • болей в мышцах и т. д.

Важно соблюдать дозировку. При этом не следует принимать анальгетик при появлении дискомфорта в области живота. Помните, что для облегчения симптомов гастрита, дисбактериоза или язвы использовать лекарство бессмысленно — оно не даст полезного эффект, а даже может навредить. Сначала нужно точно установить причину возникновения болевого синдрома. Только после этого можно приступать к решению этой проблемы.

5 правил приема анальгетика

Чтобы более корректно использовать препарат, мы подготовили несколько правил.

  • Нельзя принимать анальгетик в дозе выше максимальной разрешенной дозы, указанной в инструкции. Такие действия способны вызвать негативные последствия. Риск побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
  • Если болевой синдром достаточно интенсивный, лучше сразу принять максимальную разовую (не суточную!) дозу одного препарата, чем употреблять одновременно несколько лекарств в минимальной дозе.
  • Всегда запивайте анальгетики стаканом воды.
  • Если вы принимаете обезболивающие средства, откажитесь от употребления алкоголя. Сочетание лекарства и спиртного может вызвать негативные последствия.
  • Корректно выбирайте форму приема анальгетиков. Наиболее распространенный способ употребления препаратов — пероральный, но в ряде случаев по тем или иным причинам могут использоваться и другие способы, лучше обсудить это с врачом.

Соблюдение этих правил позволит снизить риск побочных эффектов при приеме анальгетиков. Хотя препараты на основе ибупрофена и парацетамола и имеют благоприятный профиль безопасности и отпускаются без рецепта, лучше минимизировать возможные риски.

Важный совет

Первоначально целесообразно обходиться минимальной дозой лекарства. Таким образом можно подобрать наиболее подходящую дозировку, т.к. она зависит не только от вида и силы боли, но и от индивидуальной чувствительности организма.

Препарат от боли

Если есть потребность в анальгетике от головной боли, от боли в пояснице и ряда других болевых синдромов, можно попробовать Некст®.

Некст® — это препарат, который оказывает быстрое и выраженное терапевтическое действие***. Использование этого анальгетика не требует рецепта врача. Благодаря комплексному действию на несколько механизмов возникновения боли, Некст® способен помочь при самых разных видах боли.

* ШИФМАН Е. М., ЕРШОВ А. Л. ОБЩАЯ РЕАНИМАТОЛОГИЯ, 2007, III; 1. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для взрослых, 18-е издание, 2013 г.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Onset of acetaminophen analgesia: comparison of oral and intravenous routes after third molar surgery. Br J Anaesth. 2005 May;94(5):642-8.
Моллер П.Л, Синдет-Педерсен С, Петерсен С.Т. и др. Начало анальгезирующего действия ацетаминофена: сравнение перорального и инъекционного введения при пост-операционной анальгезии. Британский журнал Анальгезии. Май 2005, 94(5):642-8.

*** Согласно инструкции по медицинскому применению препарата

Ссылка на основную публикацию
Аминокислоты юниверсал 2700
Как данная добавка действует на организм человека. Какие аминокислоты она включает и как ее правильно пить. Переоценить важность аминокислот для...
Азы бильярда видео
Перед тем, как перейти к основе стоит разъяснить вам, что очень сложно научить человека играть в бильярд с помощью видеоуроков,...
Айрон мэн соревнования что входит
Марафон – прошлый век: сегодня, кого ни спроси, все готовятся к Ironman. Чета Кудеровых (Зожник), президенты банков и даже ваш...
Амицетрон как пить
Показания к применению Способ применения Побочные действия Противопоказания Беременность Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Условия хранения Форма выпуска Состав...
Adblock detector