Антагонист это физиология

Антагонист это физиология

Физиологический агонизм описывает действие вещества , которое в конечном счете , производит те же эффекты в организме в виде другого вещества, как если бы они оба были агонисты на тот же рецептор -без на самом деле связывания с тем же рецептором. Физиологический антагонизм описывает поведение вещества , которое производит эффекты , противодействуя тем другое вещество (результат , аналогичный тому , который получает с помощью антагониста , блокирующим действие агониста на тот же рецептор) с помощью механизма , который не предполагает связывание с тем же рецептором.

Антагонист (antagonist) [греч. antagonistes — противник] — 1) микроорганизм, тормозящий или угнетающий жизнедеятельность микроорганизма другого вида; 2) препарат или соединение, которое вызывает эффект, противоположный физиологическому эффекту, проявляемому другим препаратом или соединением, с которым проводят сравнение; 3) в анатомии и физиологии — мышцы, вызывающие движения в двух противоположных направлениях (напр., сгибание и разгибание конечностей). См. также Микробный антагонист; Антагонисты кальция; Агонист.

Физиологические антагонисты препятствуют агонистам за счет механизмов, не зависящих от взаимодействия агонист-рецептор. Ранее антагонисты, ингибирующие действие агонистов, рассматривали как вызывающие ингибирование. Они действуют на рецепторы так же, как и агонисты. Но лекарственные препараты могут противодействовать эффектам агонистов и посредством других механизмов.

Препараты могут противодействовать эффектам других лекарств, воздействуя на различные молекулярные мишени. Это часто происходит при действии двух препаратов на разные рецепторы, обладающие противоположным действием на уровне ткани или органа. В этом случае препараты рассматриваются как физиологические, или функциональные, антагонисты друг друга (первый термин более правильный).

Яркими примерами являются физиологический антагонизм адреналина и ацетилхолина, которые, соответственно, ускоряют и урежают сердечные сокращения, а также глюкагона и инсулина, которые, соответственно, повышают и понижают уровень глюкозы в крови.

Читайте также:  Антиреклама курения в картинках

Более сложным примером антагонизма служит нервно-мышечная блокада антидеполяризующими миорелаксантами, такими как панкуроний, и антихолинэстеразными средствами, такими как неостигмин. Кривая доза-ответ нервно-мышечной блокады при действии неостигмина сдвигается вправо по неконкурентной модели в сравнении с панкуронием. Это происходит потому, что оба препарата действуют на совершенно разные молекулярные мишени: панкуроний — на никотиновый рецептор, а неостигмин — на фермент ацетилхолинэстеразу.

Блокада активности фермента может только удвоить потенциал концевой пластинки, в результате антихолинэстераза не может снять нервно-мышечную блокаду, вызванную избыточной дозой панкурония.

Оценка ответа на лекарство

Лекарства оказывают свое начальное действие на молекулярном уровне, например связываясь с рецептором. В итоге это приводит к клеточным, тканевым ответам и ответам на уровне органов и организма в целом, которые можно измерить. Биохимические методы часто используют для оценки внутриклеточных ответов на лекарство, в то время как ответ на уровне тканей или органов может быть измерен с помощью физических (электрических, оптических, механических) способов — как in vitro, так и in vivo.

Для исследования in vitro ткани и органы изолируют от организма и погружают в физиологический буфер, обычно в стеклянном сосуде. Исследования на интактных животных или человеке называют in vivo.

До настоящего момента термины «эффект» и «ответ» использовали как синонимы, но не были даны их определения, поскольку существует множество способов действия лекарств и определения их эффектов. Следует помнить, что при достаточно высоких концентрациях лекарства могут оказывать заметные эффекты, которые не соотносятся с их ожидаемым клиническим действием.

Ниже определенной дозы или концентрации эффект незаметен, а при увеличении дозы ответ возрастает, достигая максимума. Дозу агониста, вызывающую полумаксимальный эффект, обычно называют ED50. Соответственно, ED10 — это доза, вызывающая 10% максимального ответа, ED25 — 25%, ED75 — 75% и т.д. Если известна концентрация агониста [А], то ей соответствуют термины «ЕС10», «ЕС25», «ЕС50» и т.д.

Читайте также:  Авокадо как его едят косточка

Соотношение ED75/ED25 (или ЕС75/ЕС25) дает простой способ оценки крутизны кривой доза-ответ на S-образном участке, который при точном измерении равняется h — коэффициенту Хилла: Е = Еmах [А]h/(ЕС50h + [А]h)

Это еще один вариант уравнения доза-ответ, в котором [А] — концентрация лекарства, и h теоретически равняется целому числу — 1 или 2. У лекарств с h > 1 (ЕС75/ЕС25

Ссылка на основную публикацию
Аннотация редуксин лайт
Состав Редуксин Лайт В составе препарата Редуксин Лайт содержатся действующие компоненты: конъюгированная линолевая кислота и витамин Е, а также дополнительные...
Аминокислоты юниверсал 2700
Как данная добавка действует на организм человека. Какие аминокислоты она включает и как ее правильно пить. Переоценить важность аминокислот для...
Амицетрон как пить
Показания к применению Способ применения Побочные действия Противопоказания Беременность Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Условия хранения Форма выпуска Состав...
Анорексички с широкой костью
Девочки, отрыла вот такое вот пособие. В целом нашла много достойных пунктов. Но есть и те, которые заставляют ужаснуться. Выкладываю...
Adblock detector